En Glitazone-grundfärg | Levin Papantonio Rafferty - Advokatbyrå för personskador

En Glitazone Primer

För att förstå Actos och Avandia är avsedda att behandla typ II-diabetes och hur de har avvecklat orsakande till synes orelaterade hälsoproblem, kommer det att vara till hjälp att granska någon grundläggande biologi.

 

De flesta tar insulin för givet. Detta är ett hormon som produceras av en hälsosam bukspottkörtel som reglerar metabolismen av kolhydrater (sackarider) och fetter (lipider). Båda dessa spelar viktiga roller i omvandlingen av mat till användbar energi samt lagring av den energin. 

 

När kolhydrater (i form av stärkelser som korn och sockerarter från frukt och andra vegetabiliska källor) konsumeras, omvandlas de och släpps ut i blodet som glukos. Denna form av socker är avgörande för våra metaboliska processer, och är ett primärt bränsle för levande celler. Men som många andra ämnen kan för mycket glukos i blodet vara giftigt och leda till allvarliga problem. Det är här hormoninsulinet kommer in i bilden. Syftet med insulin är att avlägsna överskott av glukos från blodet. Hos människor med normal fungerande bukspottkörteln frisätts insulin i blodet i rätt mängd, när och efter behov.

 

Här är det lite komplicerat. Som du kanske vet fungerar hormoner, som insulin, som biokemiska budbärare som bär signaler till kroppens celler (tänk på dessa som dataströmmar). För att ta emot dessa signaler har celler molekyler som är kända som receptorer (liknar en dator-Internet-terminal eller en mobiltelefonmottagare). Dessa receptorer kallas peroxisomproliferatoraktiverade receptorer, eller PPAR för korta. När det gäller reglering och metabolism av glukos, fetter och proteiner finns det en specifik PPAR som biologer har identifierat med den grekiska bokstaven gamma (PPARG).

 

När en persons celler börjar utveckla insulinresistens beror det på att cellernas PPARG-receptorer har blivit "trötta" och inte längre gör sitt jobb ordentligt. Syftet med glitazonläkemedel är att "väcka" dessa PPARG och få dem att fungera igen.

 

Sedan 1990-talet har det funnits tre typer av glitazonläkemedel, som var och en har orsakat allvarliga biverkningar. Rosiglitazon säljs under varumärket Avandia. Eftersom oberoende forskning har visat att detta läkemedel orsakar ökad risk för hjärt-kärlsjukdom, har den blivit bannad i EU. Inte överraskande är den fortfarande marknadsförd och ordinerad i USA, om än under betydande begränsningar.

 

Pioglitazon är det kemiska namnet för proprietär drog Actos, som nu har kopplats till ökad risk för blåscancer. Försäljningen av detta läkemedel har avbrutits i Frankrike och Tyskland - men återigen förvånansvärt fortsätter dess användning i USA. Förväntansvis har vissa endokrinologer ordinerat detta för typ I-diabetiker - och om du har förstått den information som presenteras här och i min tidigare inlägg, inser du varför denna övning är tveksamt i bästa fall (vanligtvis har typ-I-diabetiker inte ett problem med sina PPARG-receptorer).

 

En tredje medicinering, troglitazon, introducerades av ett japanskt företag i slutet av 1990-talet och licensierades för tillverkning av läkemedelsföretaget Parke-Davis till salu i USA under varumärket Rezulin. Trots det faktum att en läkare talade om läkemedlets toxiska effekter på levern gav FDA sitt godkännande i januari 1997. Mindre än ett år senare togs drogen bort från marknaden i Storbritannien - men det var tre år innan den avlägsnades från den amerikanska marknaden.

 

 

Källor

 

DeFronzo, RA "Pioglitazone för förebyggande av diabetes i nedsatt glukostolerans."New England Journal of Medicine, Mars 2011.

 

Krentz, AJ och PS Friedmann. "Typ 2 Diabetes, Psoriasis och Thiazolidinediones." International Journal of Clinical Practice, Mars 2006.

 

Kumar, Vinay et. al. Robbins och Cotran patologiska sjukdomssjukdomar, 7th Ed. (Philadelphia: Saunders, 2005).

 

Läs mer om Actos Bladdercancer